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请问氯吡格雷(波立维)的作用和副作用是什么?

作者:机械网
文章来源:本站

  感谢您的邀请。希望我的回答能够解决您的疑惑。

  氯吡格雷名字乍看起来有点生僻,但现在在心内科是很常见的药物了,尤其是部分药物洗脱支架置入后的患者,一般至少吃上一年的氯吡格雷,还要定期来复查血小板的聚集率。如果能够了解这个药物是做什么的,会有什么么样的不良反应,想必更能让患者知道该药的重要性,绝对不再漏服药了哈。

  一、药理作用

  吃氯吡格雷的人肯定也听说过另一个药——阿司匹林。这两个药机制略有差别,却又有着类似的作用,那就是抗血小板的聚集作用,很多急性冠脉综合征的患者都可能用到它们。氯吡格雷可以作用在血小板外膜上的一个地方(我们简单称它为受体A),并与它不可逆的结合,从而阻止了这个部位引起的血小板聚集反应。阿司匹林的作用也是类似的,只不过作用在血小板上的另一种不同的受体上。在支架置入术后,血管的内皮不可能很快的包裹住支架,那么这个异物在体内是可能引起血小板凝集的,所以需要患者这两种药都服用至少一年来预防支架内再次发生血栓(合并其他疾病的患者或支架类型不同,服药时间会略有调整)。

  二、副作用

  氯吡格雷的抗血小板作用是一把双刃剑,预防血栓的同时,也有着出血的潜在风险。服药的患者除了来医院定期复查,也可以在家自己观察是否出现了出血增多的情况,或是皮肤下有了瘀斑。若是出血严重难控制或是排出柏油样黑亮的便,就要尽快来医院就诊了。当然啦,在密切的检测下,引起严重出血也不是特别常见的。

  由于每个人体质都存在差异,除了出血相关的风险,氯吡格雷还可能引起其他一些很不常见的不良反应,但都是个案了,此处就不一一说明。和副作用相比,对症患者服用氯吡格雷的收益更大,切莫因为担心副作用而抗拒服药,错失治疗疾病的良机。

  (小梦药师)

  (1)近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),

  (2)近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)

  (4)确诊外周动脉性疾病的患者。

  (5)急性冠脉综合征的患者

  - 非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。

  - 用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。

  氯吡格雷的主要不良反应是警惕出血风险

  

请问氯吡格雷(波立维)的作用和副作用是什么?

  1.心血管系统 脉管炎、低血压。

  2.呼吸系统 支气管痉挛、间质性肺炎、呼吸道出血(咯血、肺出血、鼻出血)、嗜酸粒细胞性肺炎。

  3.肌肉骨骼系统 骨骼肌出血(关节血肿)、关节痛、关节炎、肌痛。有肌腱炎的个案报道。

  4.泌尿生殖系统 血尿、肾小球肾炎、血肌酸酐升高。

  5.免疫系统 血清病、过敏反应。

  6.神经系统 意识错乱、颅内出血、头痛、头晕、感觉异常、眩晕。

  7.精神 幻觉。

  8.肝脏 肝功能异常、急性肝衰竭、肝炎。

  9.胃肠道 胰腺炎、结肠炎(包括溃疡性或淋巴细胞性结肠炎)、口炎、腹泻、腹痛、消化不良、胃肠道出血、腹膜后出血、胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、呕吐、恶心、便秘、胃肠气胀、味觉紊乱。

  10.血液 血栓性血小板减少性紫癜(TTP)、血小板减少(包括严重血小板减少)、粒细胞减少、粒细胞缺乏、贫血(包括再生障碍性贫血)、全血细胞减少、白细胞减少、中性粒细胞减少(包括严重中性粒细胞减少)、嗜酸粒细胞增多、获得性血友病A、出血时间延长。

  11.皮肤 血管神经性水肿、大疱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、红斑疹、荨麻疹、湿疹、扁平苔癣、皮疹、瘙痒、皮肤出血(紫癜)、药物疹伴嗜酸粒细胞增多和系统症状(DRESS)、药物超敏反应综合征。上市后还有急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)的报道。

  12.眼 眼出血(结膜、眼内、视网膜)。

  13.其他 血肿、淤伤、发热、注射部位出血、手术创面出血。

  1.如出现血栓性血小板减少性紫癜(有时在用药后2周内出现),需立即采取治疗(包括血浆置换)。

  2.如出现活化部分凝血活酶时间(APTT)延长,伴或不伴有出血,可能为获得性血友病,如确诊,应停药并进行治疗。

  1.不推荐急性缺血性脑卒中(7日以内)患者使用本药。

  2.需择期手术的患者,如抗血小板治疗并非必须,应于术前7日停用本药。

  3.应避免中断用药,如必须停药,需尽早恢复用药。过早停用本药可能导致发生心血管事件的风险增加。

  4用药前后及用药时应当检查或监测全血细胞计数。

  常常给大家谈阿司匹林,今天来说下和阿司匹林一样,具有抗凝作用的氯吡格雷,比起阿司匹林这个老大哥,氯吡格雷属于“小兄弟”了,它最早于1998年上市,迄今为止仅仅20年的时间,但却也是临床上抗血小板药物的最重要的药物之一,今天就来为大家介绍一下。

  氯吡格雷属于噻吩吡啶类抗凝药物,与阿司匹林抑制血栓素A2的作用机制不同,氯吡格雷是一种血小板膜二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂,这类药物能够不可逆地抑制血小板ADP受体,从而抑制活化血小板释放ADP所诱导的血小板聚集。在氯吡格雷上市之前,还有一个这类药物,叫噻氯匹定,由于氯吡格雷的副作用小,耐用性好,服药安全方便,且骨髓毒性较低,目前已逐渐取代噻氯匹定,成为了一线的ADP受体拮抗剂类抗凝药物。

  目前为止,氯吡格雷的临床应用疾病都限于急性冠脉综合征(ACS)的相关病征的应用,预防动脉粥硬化性血栓的生产,主要包括:

  1. 心肌梗死患者;

  2. 缺血性卒中患者;

  3. 确诊外周性动脉疾病的患者;

  4. 对于确诊非ST段升高的ASC患者,但不准备进行冠状动脉造影或搭桥手术的,可给予氯吡格雷进行治疗,坚持服药1年;

  5. 对于ST段抬高的心肌梗塞患者,无论是否采用溶栓治疗,均应给予氯吡格雷,并建议长期服用;

  6. 对于非ST段升高的ACS患者,进行过支架或搭桥手术的,一般术后应给予氯吡格雷预防血栓的生成,如无出现风险,应长期服用。

  另外,对于ST段升高的急性心肌梗塞患者,和ACS行支架或搭桥手术的患者,临床采用氯吡格雷+阿司匹林的“双抗疗法”,效果优于服用阿司匹林单药。

  长期服用氯吡格雷主要考虑的风险与阿司匹林一样,都是“出血”的风险,氯吡格雷长期服用导致严重出血的比例约1.4%左右,与阿司匹林不同的是,氯吡格雷对胃黏膜没有明确的刺激性,它导致出血风险的主要原因是由于它对血小板膜的ADP抗体的拮抗作用。

  除此之外,服用氯吡格雷还可能会出现胃肠道不适,头痛,头昏、眩晕,还有少数患者可能会发生过敏反应。

  相比噻氯匹定,服用氯吡格雷导致中性粒细胞减少和血栓性血小板减少性紫癜的发生率明显低于噻氯匹定,无需常规监测血小板计数。

  长期服用氯吡格雷,要注意与其他药物的相互作用,如果与非甾体抗炎药同时服用,应更加注意出血风险。

  氯吡格雷与阿司匹林合用时,并不明显增加出血风险,但对于有消化道问题但又确需服用的患者,不建议服用质子泵抑制剂来保护胃黏膜,H2受体拮抗剂,替丁类药物可以服用,一般推荐消化道风险患者,在服药前评估消化道出血风险,服用氯吡格雷的,尽量避免服用奥美拉唑及埃索美拉唑进行胃黏膜保护。

  氯吡格雷(波立维)是一种抗血小板聚集的药物。

  首先我们得知道什么叫做血小板,血小板是我们人体血液成分之一,血小板的功能就是负责堵住破裂的血管、防止出血的。那些血小板功能低下的病人,动不动就会出血。当然血小板太高也不好,太高就容易凝血,形成血凝块。正常的血流是非常顺滑、顺溜的,没有血栓的,一旦有血栓就可能在某一处地方塞住血管,导致缺血了。这叫过犹不及,适度最好。

  这就是血小板。

  而氯吡格雷是一种抗血小板聚集的药物,说白了,氯吡格雷就是一种防止血液凝固、形成血栓的药物,没问题吧?

  这样你就知道,为什么冠心病的病人要吃氯吡格雷了吧?知道为什么冠心病做了PCI术后要吃氯吡格雷了吧?都是为了预防血栓形成啊!冠心病的发病机制,就是因为冠状动脉里面有血栓形成,这些血栓堵住了冠状动脉,导致心肌缺血,坏死。我们做PCI手术,把支架放进去冠脉里面,撑开了狭窄的冠脉,为了防治这里再次有血栓形成,就必须服用抗血小板药物。否则一旦血栓重新形成,手术就白做了,病人的状况也会持续加重。

  这就是氯吡格雷的作用。

  但副作用是什么?

  氯吡格雷是一种抗血小板药物,防治血液凝固的,一旦吃的量过大,是有可能造成出血的。这很容易理解吧。防止血液凝固,过头了,就会导致另一个极端,出血。所以如果你长期吃着氯吡格雷,最近需要做手术了,医生都会要求你停用抗血小板药物一个星期左右才感给你动手术,否则怕手术中你的伤口无法愈合,不停地出血,那就恐怖了。

  出了出血以外,其他的不良反应,比如皮疹啦,腹泻啦,腹痛啦,一般都不会很严重。

  我是方健,中山大学药理学硕士,三甲医院副主任临床药师,临床工作中经常接触到氢氯吡格雷(波立维),这里我来介绍它的作用和副作用:

  1.氢氯吡格雷(波立维)的作用 氢氯吡格雷(波立维)和阿司匹林一样具有抗血小板的药理作用,具有稀释血液、预防血栓形成之功效,常用于脑梗死(缺血性脑中风)病人和冠心病或心肌梗死支架植入术后病人,可以防止心脑血管疾病再次发作。

  氢氯吡格雷常用剂量每日一次,每次75mg(等于一片波立维),可以第一次服用时给大剂量,通常300mg,这种重拳出击给药方式叫“负荷剂量”,目的是尽快使得药物浓度达到理想效果。

  通常首选阿司匹林用于预防心梗和脑梗再次发作,如果因为胃溃疡或阿司匹林过敏不能使用阿司匹林,可选用氢氯吡格雷抗血小板治疗。

  值得一提的是,氢氯吡格雷和阿司匹林都能抗血小板,但二者的药理作用路线并不一致,通过不同分子通路实现抗血栓形成的作用,二者还可以强强联手,通过协同机制发挥强力抗血小板作用,因此心肌梗死支架植入术后需要同时使用氢氯吡格雷(波立维)和阿司匹林进行“双抗”治疗,防止血栓形成。

  2.氢氯吡格雷(波立维)的副作用

  

请问氯吡格雷(波立维)的作用和副作用是什么?

  是药三分毒,氢氯吡格雷也不例外,它的副作用最常见的就是出血,它的抗血小板作用是“双刃剑”,既能防止心脑血管疾病再次发作,但同时有可能导致出血,如鼻出血;皮肤出血表现为瘀斑瘀点;牙龈出血;胃出血等。 少见副作用还包括血象异常如白细胞或血小板减少;颅内出血;眼底出血。

  因此使用氢氯吡格雷(波立维)同时,需要注意有无上述出血表现,定期(3个月或半年)检查血常规看血象有无异常,如需要进行外科手术,需要告知医生自己服用此药,一般术前7天要停用氢氯吡格雷。

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  一、波立维是个什么药?

  波立维是一种常见的血小板抑制剂,其可以抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。波立维和阿司匹林一样,也是不可逆的抑制血小板功能,进而减少因为血小板聚集引起的相关疾病。

  二、波立维用于那些疾病?

  明白了波立维的作用机制,我们就知道玻璃为主要适用于哪些疾病。其主要适用于冠心病,脑梗塞,外周动脉粥样硬化等动脉粥样硬化性疾病。因为这些疾病的发生发展以及急性事件,都跟血小板的急性聚集有关,所以波立维可以有效的减少这些疾病的急性事件的发生。

  三、波立维有哪些副作用?

  玻璃杯的副作用也和它的作用是有相关性的,因为其可以抑制血小板的聚集,所以其最主要的副作用就是出血性相关疾病。尤其是胃肠道出血最为常见,其次脑出血、皮肤黏膜出血等也比较多见!当然,消化道副反应也比较常见,比如反酸烧心、消化不良等。

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  氯吡格雷是血小板聚集抑制剂,能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合.随后抑制激活ADP与糖蛋白GPII b/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二醣酶的活性.通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响[1]。

  硫酸氢氯吡格雷最先是由法国赛诺菲公司研发成功,并于1998年在美国上市,2002年进入我国市场,临床主要用于,预防动脉粥样硬化血栓形成事件:近期心肌梗死患者(从几天到小于35天)、近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。

  急性冠脉综合征的患者非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用[2]。即可用于脑梗、冠心病心梗患者预防再梗和病情进行性加重。

  氯吡格雷最常见的副作用是出血如鼻出血、皮下血肿,在CAPRIE研究,接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的患者,出血事件的总体发生率均为9.3%。氯吡格雷严重事件发生率与阿司匹林相似。其次,还可能引起皮疹、消化道不适、注射部位出血等,另外有报道的不良反应还有白细胞减少、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、肝损害、下肢水肿等,当出现以上情况时需要立即停药,给予相应对症治疗[3]。

  [1] 朱海彦,孙杰,张曼红 硫酸氢氯吡格雷的临床应用进展[J]齐鲁药事,2010,29(11):674-676.

  [2]硫酸氢氯吡格雷(波立维)说明书.

  [3] 杨学平,李成建,杨亦军.氯吡格雷不良反应[J]中国误诊学杂志2007, 7(8):1913 .

  氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,在这方面它有着和阿司匹林相差不多的功效,但是其作用机制却和阿司匹林并不一样,正是由于二者作用机制的差别使它们在联合应用时可以互为补充、彼此增强,最大程度的阻止血栓的形成!

  

请问氯吡格雷(波立维)的作用和副作用是什么?

  氯吡格雷需要在人体内达到一定的药物浓度才会具有并维持最佳的抑制作用,以每日75毫克的剂量计算,要达到稳定的最佳血药浓度需要3~7天的时间,当然,我们也可以采取另外一种方式让血药浓度迅速提升至最佳水平:首次服用氯吡格雷时将剂量增加至300毫克,之后每天维持75毫克;

  另外,当停止服用氯吡格雷时,血小板的聚集作用需要大约5天的时间才能恢复至服药前的水平,所以,如果某些检查或治疗需要停用该药时,那么我们至少应该提前5天做准备!

  氯吡格雷的副作用和阿司匹林有类似,最常见的仍是出血反应,相对于阿司匹林来说,应用氯吡格雷导致胃肠道出血的几率要小了很多,但是其他部位的出血几率反而又高了不少,比如鼻血、眼结膜出血、血尿、皮下血肿等;

  除上述内容之外,氯吡格雷还会导致严重的中性粒细胞减少症、血小板减少症,以及腹痛、胃炎、便秘、头痛、眩晕、皮疹等不良反应,少数患者还会出现对氯吡格雷的过敏反应!

  以上内容仅供参考!

  

段医生答疑在线?聊聊氯吡格雷?

 

  氯吡格雷,(波立维是氯吡格雷原研药的商品名),和阿司匹林同属于抗血小板聚集药。因为血小板聚集是血栓栓塞疾病形成的基础,所以氯吡格雷用来预防动脉粥样硬化血栓形成。

  血小板表面有许多受体可以激活血小板,氯吡格雷和阿司匹林就是通过抑制某个受体的活性来达到抑制血小板激活、聚集的过程。氯吡格雷抑制的是二磷酸腺苷(ADP)受体,阿司匹林抑制的是环氧化酶。

  因为氯吡格雷和血小板受体结合不可逆,所以只需每天服用一次,又因为血小板一直在不断的更新、血栓形成具有不确定和瞬时性,所以需要坚持服用。

  (1)就目前而言,阿司匹林仍然是动脉粥样硬化疾病,预防血栓形成的常规用药。而氯吡格雷因为在体内的代谢过程复杂,容易受到多种因素的干扰,个体差异大,所以只有在阿司匹林不能服用的情况下(比如过敏、严重胃损伤等),才考虑选择氯吡格雷(每天75mg)长期服用。

  (2)当发生急性血栓疾病时,在阿司匹林的基础上,加用氯吡格雷,如急性心肌梗死、不稳定性心绞痛、冠状动脉支架植入术后、冠脉溶栓过程中、急性缺血性脑卒中、外周动脉栓塞疾病等,联合服用一段时间(具体时间长短要根据疾病的情况)后,去氯吡格雷,继续阿司匹林长期服用。

  (1)出血倾向:血小板聚集既是血栓形成的基础,也是止血的基础,当抑制血小板聚集后,可能出现出血倾向和症状,比如鼻出血、皮肤出血、注射部位出血、胃肠道出血,严重者颅内出血等。

  注:①与其他抗血小板聚集药、抗凝血药合用,增加出血风险。②肝功能不全患者,凝血因子和血小板减少,本身就存在出血风险,所以慎用氯吡格雷。

  (2)与某些药合用要谨慎:氯吡格雷部分要经过肝脏CYP2C19酶代谢为活性产物,才能发挥抗血小板作用,如果合用此酶抑制剂,会导致血液中氯吡格雷浓度降低,作用减弱,如奥美拉唑、艾司奥美拉唑、西咪替丁、卡马西平、环丙沙星、酮康唑、氯霉素等。

  (1)不管是氯吡格雷还是阿司匹林,都应该在医生的指导下用药。

  (2)用药期间,不能随便停药,不能间断吃药,或者自行减少剂量等。

  硫酸氢氯吡格雷是赛诺菲医药公司与百时美施贵宝联合研发的一种ADP拮抗剂即血小板聚集抑制素。于1997年在美国批准上市,商品名为波立维,之后于2001年被CFDA批准在中国上市。专利期在2012年过期,随后中国仿制药也随着上市。主要有乐普医药公司的“帅泰”与深圳信立泰公司的“泰嘉”。波立维在PCI(冠状动脉介入术)最长用到,并且患者术后一般为了防止血栓形成,医生都会建议要规范服用药物用于术后预防。

  血小板上存在嘌呤能受体P2Y,ADP可以通过激活该受体,使血小板表面GPⅡb/Ⅲa空间构象改变,把纤维蛋白原结合位点暴露出来,促进了纤维蛋白原与血小板表面GPⅡb/Ⅲa结合,从而导致血小板聚集。波立维通过抑制P2Y的一种亚性,阻断了该机制,从而起到抗血小板聚集的作用。

  经皮冠状动脉介入术后植入支架的患者,与阿司匹林合用,预防血栓形成;急性冠脉综合征患者;外周动脉性疾病;近期心肌梗死患者(从几天到小于35天);近期缺血性脑卒中患者(从七天到小于六个月)等的治疗。

  比较老的该类药物噻氯匹啶,发生中性粒细胞减少的发生率可达1%也可见血小板减少。波立维与噻氯匹啶相比,虽然不良反应轻,较少发生中性粒细胞减少和血小板减少。但是仍然存在缺点与副作用,主要不良反应为胃肠道反应与血小板减少症。

  此外由于氯吡格雷通过CYP2C19代谢,存在基因遗传多态性,造成个体服药氯吡格雷存在较大的差异。孕妇服用波立维属于B级,一般是可以使用,但是存在个体差异,孕妇最好不要使用波立维。

  还有日本已经警示服用波立维可能会发生急性泛发性发疹性脓疱。

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